2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. LIM Kinase (LIMK)

LIM Kinase (LIMK) (LIM激酶)

LIMKs

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

LIM Kinase (LIMK) 亚型特异性产品:

LIM Kinase (LIMK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
    SM1-71
  • HY-18305
    BMS-5 Inhibitor 99.51%
    BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2，IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。
    BMS-5
  • HY-18304
    BMS-3 Inhibitor 99.46%
    BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2，IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
    BMS-3
  • HY-12659
    LX7101 Inhibitor 99.75%
    LX7101 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
    LX7101
  • HY-122630
    TH-257 Inhibitor 98.01%
    TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
    TH-257
  • HY-12659B
    LX7101 monohydrochloride Inhibitor
    LX7101 monohydrochloride 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 monohydrochloride 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 monohydrochloride 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
    LX7101 monohydrochloride
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-19353
    SR7826 Inhibitor 99.30%
    SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效，选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂，对于 LIMK1 的 IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCK 和 JNK 激酶高 100 倍以上。
    SR7826
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-19352
    T56-LIMKi Inhibitor 99.07%
    T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。
    T56-LIMKi
  • HY-120025
    CRT0105950 Inhibitor 99.91%
    CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。
    CRT0105950
  • HY-137346
    DD-03-156 99.63%
    DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
    DD-03-156
  • HY-120097
    R-10015 Inhibitor 99.72%
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，是高效选择性的 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
    R-10015
  • HY-151539
    TH470 Inhibitor 99.57%
    TH470 是一种高选择性的 LIMK1/2 (LIM 激酶 1/2) 抑制剂 (LIMK1 IC50=9.8 nM; LIMK2 IC50=13 nM)，可用于孤儿病的研究。
    TH470
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-128062
    LIMK1 inhibitor BMS-4 Inhibitor ≥99.0%
    LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂，靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而，LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
    LIMK1 inhibitor BMS-4
  • HY-14227
    LIMK-IN-1

    化合物LIMK-IN-22J

    		Inhibitor 99.33%
    LIMK-IN-1 是一种 LIM-Kinase (LIMK) 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。LIMK-IN-1 可用于高眼压和相关的青光眼研究。
    LIMK-IN-1
  • HY-123345
    CRT 0105446 Inhibitor
    CRT 0105446 (compound 22d) 是LIMK1 的抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。
    CRT 0105446
  • HY-N10868
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide Inhibitor
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide (compound 3) 是一种倍半萜，具有抗 LIMK1 活性。8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide 对细胞运动具有抑制作用。
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide
  • HY-161417
    LIMK-IN-2 Inhibitor
    LIMK-IN-2 (Compound 52) 是 LIMK 抑制剂。LIMK-IN-2 能抑制骨肉瘤和宫颈癌细胞的细胞迁移，具有抗血管生成的潜力。
    LIMK-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LIM Kinase (LIMK) Isoform Comparison

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